이버멕틴-여러 암 치료에 쓰이는 용량, 사람 기준으로 환산하면~

 

www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5835698/

 

시험관 내 및 생체 내 이버멕틴의 항 종양 효과

 

이버멕틴이 고형 및 혈액학적 악성종양을 포함한 광범위한 악성상태에 대한 효능을 입증하는 다수의 시험관 내 및 생체 내 전임상 연구가 있다.

유방암에서 이버 멕틴은 MDA-MB-435, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-361, MCF-7, HS578T 및 SKBR3 세포주에서 연구되어 세포를 억제하는 능력을 보여줍니다.

다른 효과들 중에서도 증식, 아포토시스 유도, 자가 포식 및 타목시펜 내성의 역전, 이 효과는 또한 난소암, 전립선암, 두경부암, 결장암 및 췌장암뿐만 아니라 흑색종에서도 보고됩니다.

유방, 흑색종 및 결장을 포함한 다수의 뮤린암 세포주에서도 유사한 결과가 관찰된다.

 

교모세포종 세포주에 대한 2건의 연구는 이버멕틴이 성장정지 및 아포토시스를 유도할뿐만 아니라 항혈관 신생효과를 유도함을 보여 주지만, 2 건의 연구는 골수 모세포성 급성백혈병 세포주에 대한 이러한 관찰을 확장시킨다.

관심있는, 모든 연구에서 체외치료에 사용되는 중간농도표 35μM (0.01-100 μM)이었으며 이는 인간의 약동학 데이터에 따라 임상적으로 달성가능합니다.(1번 테이블)

 

이버멕틴의 생체내 평가에 대하여 (표 4), 이것은 인간 급성 골수 아 구성 백혈병, 교모세포종, 유방 및 결장암종을 사용하는 면역결핍 마우스 및 쥐 림프종 육종 세포주 MDAY-D2에서 수행되었다.

이들 연구는 이버멕틴 치료 후 종양부피의 50 % 이상 감소를 나타내며, 이는 경구, 복강 내 또는 종양 내 경로 (보다 일반적으로 복강 내)에 의해 치료 후 10 일에서 42 일까지 다양하다.

사용 된 중간 용량은 5 mg / kg (2.4-40 mg / kg)이며, 이는 인간에서 0.40 mg/kg에 해당하며, 지금까지 평가된 인간 대상체에서 안전하게 사용된 최고 용량보다 낮은 용량 (2 mg / kg) (1 번 테이블).

따라서, 이버멕틴을 사용한 시험관 내 및 생체 내 결과는 암 환자에서 항 종양 효과가 실현 가능한 투여량으로 달성될 수 있음을 강력하게 시사한다.

 

인간에서 0.4mg/kg 는 60키로 성인기준 24mg

 

이버멕틴의 특징이 반감기가 길고 체내축척이 오래갑니다. 즉 매일 복용하면 예상보다 더 높은 농도가 축척될겁니다.

감안하시고 용량을 선택하십시요.

이 논문에서 시사하고 있는것은 실험실용량과 동물실험의 용량을 인간으로 환산했을때 실현가능한 투여량으로 치료가 될 수 있음에 주목한것입니다.

 

테이블 4에 나온 각종 암종류별 치료농도를 환산해 보았습니다.

마우스의 경우 인간용량으로 환산할때 0.08을 곱합니다.

 

뮤린백혈병 : 0.24mg/kg

인간교모세포종 3.2mg/kg

유방암 0.19mg/kg

인간신경교종 0.25mg/kg

                  0.82mg/kg

인간결장암 0.82mg/kg

 

용량을 환산만 한것이지 저 용량으로 치료한다는 말은 아닙니다.