이버멕틴 약물동력학, 상호작용에 관하여.

https://www.researchgate.net/publication/5404951

(PDF) The Pharmacokinetics and Interactions of Ivermectin in Humans—A Mini-review

 

The AAPS Journal, Vol. 10, No. 1, March 2008 (# 2007)

DOI: 10.1208/s12248-007-9000-9

 

The Pharmacokinetics and Interactions of Ivermectin in Humans—A Mini-review

Aránzazu González Canga,1,2 Ana M. Sahagún Prieto,1 M. José Diez Liébana,1

 

 

논문내용요약입니다

 

1. 용량이 증가함에 따라 Cmax도 증가. 정제보다 캡슐, 용액상태가 우수. Tmax는 대략 4시간,

==흡수면에서는 비슷함. 즉 정제복용하면 됨.

 

2. 건강인보다 환자에서 혈장농도 높다. 제거속도도 더 길다.

==여기서 환자는 강건증등의 기생충 감염자를 말함. 다른 질환도 아마 같을수도 있음.

==병소부위로 약물이 더 잘 분포한다는 의미

 

3. 이버멕틴의 높은 지질 용해도로 인해, 이 화합물은 체내에 널리 분포 되어 있다

==신체각 부위의 친지질부위에 널리 분포.

 

4. 건강한 대상체 (93.2 %)에서 혈장 단백질에 강하게 결합한다

 ==다른 단백결합이 높은 약과는 주의가 필요

 

5. 시토크롬 P450에 의해 인간 간 마이크로솜에 의해 광범위하게 대사

==시메티딘과 같은 효소 저해약들은 혈중농도를 높힐 수 있음

==메벤다졸에서 이런 경우가 나왔죠 그래서 메벤다졸의 효과를 높인다고

 

6. 저알부민혈증의 경우 혈장단백이 낮아 Cmax도 낮다

==알부민수치가 낮은 경우 혈중농도도 낮아짐

 

7. 마비성장폐색증, 강건증, 저알부민 혈증 등 환자의 경우 뇌척수액에서는 검출되지 않음

==앞선 자료에서 정상적으로 신체 각 부위와 뇌의 분포비율은 11:1    

 

8. 클리어런스에서 성별의 차이가 현저히 나타남

==4.70 (♂) 8.40 (♀)

 

9. 오렌지쥬스, 과일쥬스는 AUC감소,

Orange juice decreased AUC (15.7 ng·d·ml−1) and Cmax (20.7 ng·ml−1)

(water: 33.8 ng·ml−1; 24.3 ng·d·ml−1)

==즉 치료효과가 떨어진다

 

7. 750ml의 물보다 750ml의 맥주와 같이 복용한 경우 혈장농도가 매우 높았다.

who drank beer (66.3, 109, and 97.2 ng/ml at 1, 3 and 4 h, respectively) vs. those who drank water (44.0, 67.5, and 58.7 ng/ml, respectively, P<0.01 at each time point)

==그러나 술은 좀 불편하죠, 한잔정도로 이해할까요

 

8. 비타민 K에 대한 길항제 효과 즉 응고에 최소한의 효과를 미침. 출혈성 합병증 조심(미약함)

==실제 영향은 그렇게 문제가 되지는 않을듯, 조심하는 정도

 

Cmax  = 약물투여후 최대혈청농도

Vmax  =  Cmax에 도달하는데 걸리는 시간

Cl = total body clearance -->  배설되는 속도를 말함

AUC (area under the curve, 혈중농도 곡선하 면적)

=투여한 약물의 혈중 농도와 시간의 관계를 나타낸 그래프로, 그려진 곡선과 가로축에 둘러싸인 부분의 면적을 말한다.

 

 

혈장 단백 결합의 의미

 

 

 

이버 멕틴은 간에서 대사되고, 이버 멕틴 및 / 또는 그 대사 산물은 대략 12 일 동안 거의 배타적으로 대변으로 배설되며 투여 용량의 1 % 미만이 소변으로 배설됩니다.