각종 암치료에 이버멕틴 용량 산출 근거와 IC 50

각종 암 치료에 있어서 이버멕틴의 치료농도가 궁금했습니다.

아직 명확하게 나온 자료는 없지만 한 논문에서 힌트를 얻을 수 있었습니다.

예전에 이버멕틴의 대략적인 농도를 계산하는데 사용되었던 논문입니다.

 

참고한 논문은

The multitargeted drug ivermectin: from an antiparasitic agent to a repositioned cancer drug

www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5835698/#__sec16title

 

힌트를 얻은 부분은 아래에 있는데 결론적으로 세포실험 데이터와 인간약동학에서의 데이터를 비교해 보면 실현 가능한 투여량으로 달성이란 말과 함께 중간 농도가 5 μM 이며 효과적인 용량 범위는 0.01~100μM 이였습니다.

 

 

<본문 일부 내용>

관심을 가질만한게, 표3에서 언급된 모든 연구 에서 체외 치료에 사용되는 중간 농도는 5 μM (0.01-100 μM)이었으며 이는 테이블 1에서 보여주는 인간의 약동학 데이터에 따라 임상적으로 달성할 수 있습니다. 

 

사용된 중간 용량은 5 mg/kg (2.4-40 mg/kg)이며, 이는 인간에서 0.40 mg/kg에 해당하며, 지금까지 평가된 인간 대상체에서 안전하게 사용되는 최고 용량보다 낮은 용량 (2 mg / kg) (1 번 테이블).

 

따라서, 이버멕틴에 의한 시험관 내 및 생체 내 결과는암환자에서 항종양 효과가 실현 가능한 투여량으로 달성될 수 있음을 강력하게 시사한다.

    

건강한 개인 또는 기생충 질환으로 치료받은 환자에서 곡선 아래 면적 (전신 노출)으로 측정된 약물의 총 노출을 고려하여 달성된 몰 농도는 다음과 같습니다.(1번 테이블)

 

0.1-0.2 mg/kg의 용량을 가진 기생충 환자에서 3.25 μM/h, 0.35-0.6 mg/kg의 용량을 가진 건강한 대상에서 1.64 μM, 0.7-1.1 mg/kg 용량의 건강한 대상에서 2.4 μM/h

2 mg/kg의 용량을 갖는 건강한 대상체에서 5.2 μM/h

 

 표 설명을 잠깐 하면 ng/ml는 μg/ L 가 됩니다.

ps) 2.099  μg/ml/ h 가  2.4 μM/ h이 되는 계산을 해보면

1M : 875 = xM : 2.099  μg/ml

xM =  2.099  μg/ml 나누기 875 = 0.0024 단위는 μg/ ml.

즉 M은 mol/ L .  ml 를 L로 바꾸면 2.4 μg/L. =2.4  μM.

 

         

 

테이블 4에 나온 각종 암종류별 치료농도를 환산해 보았습니다.

마우스의 경우 인간 용량으로 환산할때 0.08을 곱합니다.

 

뮤린백혈병 : 0.24mg/kg

인간교모세포종 3.2mg/kg

유방암 0.19mg/kg

인간신경교종 0.25mg/kg

                  0.82mg/kg

인간결장암 0.82mg/kg

 

용량을 환산한 것이지 저 용량으로 치료한다는 말은 아닙니다. 추정해 볼수 있는 수치입니다.

 

 

 

이버멕틴 NCI 암세포주 실험 데이터

NCI 60세포주로 실험한 데이터를 보면 10^6 이 1μM 입니다.

10^5은 10μM이며, 즉 10^4은 100μM이 됩니다.

 

빨간색 선이 IC50 즉 유효억제농도를 말하는데 1~10μM 사이에 모두 있습니다.

 

IC50은 세포연구에서 매우 중요한 데이터입니다. 연구는 IC50을 찾아 내는게 핵심입니다.

세포가 사멸되는 농도는 LC50 혹은 우리가 LD50으로 알고 있죠.

 

IC50과 LC50의 차이가 크면 안전한 약입니다. 그 간격이 좁으면 조심해야될 약입니다.

니타조사나이드와 이버멕틴만 비교해 보면 니타조가 더 안전함을 알 수 있습니다.

안전역을 말한거지 이버멕틴이 나쁘다는 말 절대 아닙니다 오해하지마시길...

 

팩트는 이버멕틴의 IC50이 실현가능한 투여량이다 라는 것입니다.